Huvudfunktionen för spädningsmedel (eller fyllmedel) är att öka vikten eller volymen av tabletter och på så sätt underlätta tablettering. Vanligt använda fyllmedel inkluderar stärkelse, socker, cellulosaföreningar och oorganiska salter. På grund av faktorer som tabletteringsprocessen och formuleringsutrustningen är tablettdiametrar i allmänhet inte mindre än 6 mm, och tablettvikten är oftast över 100 mg. Om den aktiva ingrediensen i en tablett bara är några få milligram eller tiotals milligram, kommer det att vara omöjligt att bilda en tablett utan att tillsätta ett lämpligt fyllmedel. Därför spelar spädningsmedel en avgörande roll för att öka volymen och hjälpa till vid tablettbildning.
1. Stärkelse: Majsstärkelse används ofta. Det är mycket stabilt, reagerar inte med de flesta läkemedel, är relativt billigt, har låg hygroskopicitet och ett bra utseende. I själva produktionen används det ofta i kombination med sockerpulver eller dextrin, som har bättre komprimerbarhet. Detta beror på att stärkelse har dålig kompressibilitet; om det används ensamt kommer det att resultera i tabletter som är för lösa.
2. Pulveriserat socker: Pulveriserat socker avser ett vitt pulver som erhålls genom låg-temperaturtorkning och pulverisering av kristallin sackaros. Dess fördelar inkluderar stark bindningsförmåga, vilket kan öka hårdheten hos tabletter och göra deras yta slät och estetiskt tilltalande. Dess nackdelar inkluderar hög hygroskopicitet; lång-lagring kan göra att surfplattor blir alltför hårda, vilket gör det svårt att sönderfalla eller lösas upp. Förutom pastiller eller lösliga tabletter, används det i allmänhet inte ensamt och används ofta i kombination med dextrin och stärkelse.
3. Dextrin: Dextrin är en allmän term för mellanprodukter från stärkelsehydrolys. Dess kemiska formel är (C6H10O5)n·XH2O. Dess vatten-lösliga innehåll är cirka 80 %. Det löser sig långsamt i kallt vatten, är mer lättlösligt i varmt vatten och är olösligt i etanol. Det kallas också ofta för dextrin med{11}}hög viskositet, vilket betyder att det har starka bindningsegenskaper. Felaktig användning kan orsaka gropbildning, vattenstämplar eller tabletts sönderfall och långsam upplösning. På liknande sätt, om extraktionen inte är helt pulveriserad under innehållsbestämningen, kommer det att påverka noggrannheten och reproducerbarheten av resultaten. Därför används dextrin sällan ensamt i stora mängder som fyllmedel; det används vanligtvis i kombination med strösocker och stärkelse.
4. Laktos: Laktos är ett utmärkt tablettfyllmedel, extraherat från nötkreatursvassle. Det används ofta utomlands, men dess tillämpning är begränsad i Kina på grund av dess höga pris. Kristallin laktos innehållande en molekyl vatten (dvs -hydratiserad laktos) används vanligtvis; den är icke-hygroskopisk, har god kompressibilitet, är stabil och reagerar inte kemiskt med de flesta läkemedel, vilket resulterar i släta och estetiskt tilltalande tabletter. Laktos som produceras genom spraytorkning är icke-kristallin laktos, som har god flytbarhet och kompressibilitet och kan komprimeras direkt från pulver till tabletter.
5. Kompressibel stärkelse: Även känd som förgelatinerad stärkelse, detta är ett nytt farmaceutiskt hjälpämne. Det ingår i farmakopéerna för Storbritannien, USA, Japan och Kina. mitt land utvecklade det framgångsrikt 1988, och det är nu allmänt tillgängligt på marknaden. Inhemskt producerad komprimerbar stärkelse är en delvis förgelatinerad produkt (fullständigt förgelatinerad stärkelse kallas även -stärkelse), jämförbar med Starch RX1500 från Colorcon. Denna produkt är ett multifunktionellt hjälpämne, kan användas som fyllmedel och har god flytbarhet, kompressibilitet, själv-smörjning och torrbindningsegenskaper, såväl som goda sönderdelningsegenskaper. När det används för direkt komprimering av pulver bör mängden magnesiumstearat inte överstiga 0,5 % för att undvika en mjukgörande effekt.
6. Mikrokristallin cellulosa: Mikrokristallin cellulosa (MCC) är en kristallin cellulosa med låg polymerisationsgrad erhållen genom partiell hydrolys av cellulosa. Den har god kompressibilitet, stark bindningskraft och producerar tabletter med hög hårdhet. Den kan användas som ett "torrt bindemedel" för direkt komprimering av pulver. Den utländska produkten marknadsförs som Avicel och finns i flera specifikationer beroende på partikelstorlek. Inhemskt producerad mikrokristallin cellulosa används flitigt i Kina, men dess kvalitet behöver förbättras ytterligare och produktsortimentet behöver utökas. Dessutom uppvisar tabletter som innehåller 20 % mikrokristallin cellulosa bättre sönderfall.
7. Oorganiska salter: Dessa inkluderar huvudsakligen oorganiska kalciumsalter som kalciumsulfat, kalciumvätefosfat och kalciumkarbonat av farmaceutisk -kvalitet (erhållen genom utfällning, även känd som utfällt kalciumkarbonat). Kalciumsulfat används vanligtvis; den är stabil, luktfri, smaklös, lätt löslig i vatten och kompatibel med många läkemedel. Tabletter gjorda av det har ett jämnt utseende, god hårdhet och sönderdelning och ingen läkemedelsadsorption. Kalciumsulfatdihydrat används ofta som hjälpämne i tabletter. Det bör dock noteras att kalciumsulfat stör absorptionen av vissa aktiva farmaceutiska ingredienser (tetracykliner), och bör inte användas i dessa fall.
8. Mannitol: Mannitol är i granulär eller pulverform. Den absorberar värme när den löses upp i munnen, vilket ger en svalkande känsla. Den har också en viss sötma och lämnar ingen grynig känsla i munnen. Därför är det mer lämpligt för att bereda tuggtabletter, men det är något dyrare och används ofta i kombination med sackaros.